Síntesis química (fuente industrial mayoritaria)




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fecha de publicación25.10.2015
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TEMA1.

INTRODUCCIÓN A LA BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA

1. UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS

1. Obtener molécula farmacológicamente activa. Normalmente de cada 10.000 moléculas solo una llega al mercado como medicamento, es ópticamente activa y tarda como 10 años.

Extracción de fuentes naturales (plantas, algas, hongos, etc)

Síntesis química (fuente industrial mayoritaria)

Biotecnología (moléculas de naturaleza proteica)

2. Demostrar perfil farmacológico toxicológico y farmacocinético adecuado. Si no se superan los test y ensayos clínicos se interrumpe el desarrollo y no se incorpora en terapéutica

3. Formular adecuadamente. Conferir características apropiadas para la administración y una correcta dosificación

4. Diseñar régimenes de dosificación idóneos para garantizar la seguridad y la eficacia.

2. ETAPAS Y DISCIPLINAS



Desde la molécula activa hasta el efecto deseado. Están implicados la tecnología farmacéutica, farmacia clínica, biofarmacia y farmacocinética. Todas las disciplinas constituyen la farmacia galénica

*La forma farmacéutica es aquella que se administra

*Absorción es un proceso común de biofarmacia y farmacocinética

3. DEFINICIONES

MEDICAMENTO DE USO HUMANO: toda sustancia o combinación de sustancias que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades en seres humanos o que pueda usarse en seres humanos o administrarse a seres humanos con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo una acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o de establecer un diagnóstico médico.

MEDICAMENTO DE USO VETERINARIO: toda sustancia o combinación de sustancias que se presente como poseedora de propiedades curativas o preventivas con respecto a las enfermedades animales o que pueda administrarse al animal con el fin de restablecer, corregir o modificar sus funciones fisiológicas ejerciendo una acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o de establecer un diagnóstico veterinario. También se considerarán «medicamentos veterinarios» las «premezclas para piensos medicamentosos» elaboradas para ser incorporadas a un pienso.

PRINCIPIO ACTIVO/FÁRMACO: toda materia, cualquiera que sea su origen –humano, animal, vegetal, químico o de otro tipo– a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento.

EXCIPIENTE: aquella materia que, incluida en las formas galénicas, se añade a los principios activos o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades físico- químicas del medicamento y su biodisponibilidad

FORMA GALÉNICA/FORMA FARMACÉUTICA: la disposición a que se adaptan los principios activos y excipientes para constituir un medicamento. Se define por la combinación de la forma en la que el producto farmacéutico es presentado por el fabricante y la forma en la que es administrada.

MEDICAMENTO GENÉRICO: todo medicamento que tenga la misma composición cualitativa y cuantitativa en principios activos y la misma forma farmacéutica, y cuya bioequivalencia con el medicamento de referencia haya sido demostrada por estudios adecuados de biodisponibilidad. Las diferentes sales, ésteres, éteres, isómeros, mezclas de isómeros, complejos o derivados de un principio activo se considerarán un mismo principio activo, a menos que tengan propiedades considerablemente diferentes en cuanto a seguridad y/o eficacia. Las diferentes formas farmacéuticas orales de liberación inmediata se considerarán una misma forma farmacéutica.

4. BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA:

En farmacocinética se utilizan los datos de la fracción relativa de la dosis administrada que alcanza la circulación sistémica. Se asume que la concentración de fármaco en sangre es un reflejo de su concentración en el lugar de acción

Estudia la evolución en el tiempo de los fármacos en diferentes fluidos biológicos → gran influencia sobre diseño y control de las formas de dosificación  sobre formulación (Tecnología Farmacéutica).


biofarmacia


Farmacocinética Tecnología farmacéutica

Estudio de la absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos y sus metabolitos.

Estudio y caracterización de la evolución temporal de los fármacos y de sus metabolitos en los diferentes fluidos, tejidos y emuntorios del organismo, así como el estudio de la evolución de la respuesta farmacológica y la construcción de modelos adecuados para interpretar los datos obtenidos.

BIOFARMACIA:

Describe cuantitativamente la variabilidad de la respuesta terapéutica en función de las características de la formulación.

Estudia el conjunto de procesos comprendidos entre la administración del medicamento y la absorción, propiamente dicha, del fármaco.

Ciencia que estudia la biodisponibilidad de los fármacos en sus formas farmacéuticas y el modo de alcanzar su rendimiento óptimo a través del estudio de las interacciones fármaco-forma farmacéutica-sustrato biológico.

Rama de las ciencias farmacéuticas que estudia las relaciones entre las propiedades fisicoquímicas del fármaco en una forma de dosificación y la respuesta terapéutica observada tras su administración.

BIODISPONIBILIDAD: cantidad y velocidad a la que un principio activo, absorbido a partir de la forma farmacéutica que lo contiene, se hace disponible en su lugar de acción

Tanto la biofarmacia como la farmacocinética están relacionadas con 2 aspectos fundamentales de la profesión farmacéutica:

  • Investigación y desarrollo de nuevos medicamentos

  • Utilización terapéutica de los medicamentos

5.FASES DE DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO



6. APLICACIONES: DESARROLLO DE MEDICAMENTOS. ESTUDIOS BIOFARMACEUTICOS Y FARMACOCINÉTICOS

- Acceso del fármaco al organismo

Liberación


Biodisponibilidad
Velocidad

Magnitud

- Características de distribución

Volumen de distribución

Unión a proteínas

- Eliminación

Excreción urinaria, biotransformación

Aclaramiento, semivida de eliminación

- Margen terapéutico

1. DESARROLLO DE MEDICAMENTOS

Elemento clave: asegurar la eficacia y la seguridad


Respuesta: muy variable

PK: contribución muy significativa a la variabilidad en la respuesta
Importancia de la biofarmacia y farmacocinética en este proceso: relaciona la dosis administrada con la concentración sistémica y esta está relacionada con el efecto farmacológico.


PK

PD
Dosis Concentración Respuesta
Limitaciones: absorción lenta, baja biodisponibilidad oral, accesibilidad tisular escasa, acumulación tisular, alta variabilidad inter/intraindividual, metabolitos tóxicos, importante efecto de primer paso, rápido aclaramiento, margen terapéutico estrecho, farmacocinética no lineal

2. UTILIZACIÓN TERAPÉUTICA DE MEDICAMENTOS. ESTUDIOS BIOFARMACÉUTICOS Y PK

- Conocimiento del comportamiento: técnicas de mejora

- Programación de pautas de dosificación (margen terapéutico)

- Identificar factores que contribuyen a la variabilidad interindividual (edad, sexo, peso, insuficiencia renal/hepática, etc)

- Identificar interacciones con otros fármacos

- Recopilación de información (farmacocinética de poblaciones)

7. UTILIDAD DE LA BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA

Aporta información esencial para:

Desarrollar nuevos medicamentos

Diseñar la formulación farmacéutica

Seleccionar la vía de administración

Conocer la capacidad de acceso del fármaco a órganos y tejidos

Establecer las vías metabólicas

Caracterizar los procesos de eliminación

Diseñar los régimenes de dosificación

Establecer relaciones con la respuesta

Mejorar el resultado de los tratamientos

TEMA 2

VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS Y CONCEPTO DE LADME

1. VIAS DE ADMINISTRACION

Administración es la forma en la que el fármaco se introduce en el organismo.

Existen diferentes vías de administración de fármacos debido a que algunos son selectivos en la forma de absorberse y no lo hacen por todas las vías.

El porqué de las distintas vías:

  • Características fisicoquímicas del fármaco:

Los antibióticos aminoglucósidos (gentamicina) no son absorbidos por vía oral

Existen fármacos muy irritantes o que a pH extremos pueden lesionar al lugar de la aplicación. Por ejemplo la penicilina G puede destruir las células musculares si se administra por vía intramuscular.

Además la Penicilina G no puede atravesar la barrera hematoencefálica.

  • Inicio de la respuesta: no todas las vías tienen la misma respuesta ni la misma velocidad.

En situaciones de emergencia solemos utilizar la vía intravenosa (no tiene que disolverse en el estómago ni pasar por la circulación sistémica ni el hígado)

En pacientes crónicos es preferible la administración oral

  • Acción local y disminución de efectos adversos

En ocasiones no es necesario que el fármaco alcance la circulación general, sino que se administre en una zona específica.

  • Facilidad de administración.

Las vías parenterales son más traumáticas y requieren de personal cualificado; encambio las vías enterales son más cómodas y pueden ser autoadministrables

Vías enterales. Administración en tracto gastrointestinal: oral, bucal o sublingual y rectal

Vías parenterales: endovenosa, intraarterial, intrauscular, subcutánea, intraperitoneal y espinal

Otras vías: tópica y pulmonar

2. VÍA ENTERAL

Son las que suelen resistir a los ácidos del estómago y ya se disgregan en el hígado o el intestino liberando el principio activo.

2.1. VÍA ORAL

Se trata de la vía fisiológica más fácil de administrar e indolora. Es de bajo coste y puede presentar envases multidosis al igual que una gran variedad de formulaciones. Se administra para conseguir efectos locales o sistémicos.

LIMITACIONES.

Son fármacos poco permeables a la membrana. Poseen un tiempo de resistencia en el tracto gastrointestinal limitante. Debemos recordar que si el TR es corto, no dará tiempo a que el fármaco pase a la membrana, pero si el TR es largo, si. (neomicina, riboflavina)

Además se trata de fármacos poco hidrosolubles por lo que presentan problemas en la disolución y absorción(fenitoína, griseofulvina)

El metabolismo presistémico (efecto de primer paso) se trata del camino que recorren los fármacos hasta llegar a la circulación sistémica. Si se trata de un gran efecto, solamente llegarán metabolitos a la sangre o puede que se degrade y no lleguen. Así, los fármacos sensibles al pH pueden degradarse en el estómago o por las bacterias del intestino, lo que provocará que se absorba menor cantidad.

ESTRATEGIAS.

Si los fármacos son poco permeables/hidrosolubles, podemos prolongar el TR administrándolos con comidas. Esto provoca un retraso en el vaciado.

Si el fármaco es poco soluble, podemos administrarlo junto con una sal o un ester para aumentar su solubilidad (prodrugs)

2.2. VÍA BUCAL/SUBLINGUAL

En la vía bucal la forma farmacéutica se sitúa en la cavidad bucal. Por otro lado, en la vía sublingual, la forma farmacéutia estará bajo la lengua

Nitroglicerina, esteroides (testosterona, oxitocina)
CARACTERÍSTICAS Y VENTAJAS

El fármaco accede directamente a la circulación sistémica, evitando el efecto primer paso.

Al haber buena irrigación, algunos fármacos se absorben rápidamente

Por su parte, el pH de la saliva facilita la absorción y garantiza la estabilidad de los fármacos.

LIMITACIONES

Solo se mantiene la fórmula en la boca, la fracción de la dosis que sea tragada puede sufrir efecto primer paso.

Solo pueden administrarse en pequeñas dosis

2.3. VÍA RECTAL

Se trata de la administración de enemas o supositorios en el recto para efecto sistémico o local. Aspirina, teofilina, clorpromazina, algunos barbitúricos

CARACTERÍSTICAS Y VENTAJAS

El fármaco accede a la circulación por la red venosa hemorroidal. Por lo que el 50% de la dosis puede evitar el efecto de primer paso

Se trata de una vía alternativa para pacientes incapaces de tragar (niños, ancianos, pacientes quirúrgicos, etc).
LIMITACIONES

A pesar de la alta irrigación el área superficial es baja. Así, la absorción será lenta, errática e incompleta.

Existe a su vez una mala aceptación

3. VÍAS PARENTERALES

3.1. VÍA ENDOVENOSA

Se produce una inyección directa en venas periféricas: bolus, infusión

CARACTERÍSTICAS Y VENTAJAS

El volumen de la inyección es de 1 a 1000mL, con una dosificación exacta. Existe una biodisponibilidad completa.

Va a producirse una respuesta rápida, como es en el caso de crisis epilépticas, asmáticas o arritmias.

Se administran por esta vía los fármacos con problemas de absorción.
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