Síntesis química (fuente industrial mayoritaria)




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títuloSíntesis química (fuente industrial mayoritaria)
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fecha de publicación25.10.2015
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POR QUÉ ESTÁ DETERMINADO Vd

Está determinado por la fuerza relativa de unión del fármaco a componentes tisulares con respecto a la unión a proteínas plasmáticas



Si se une mucho a las proteínas plasmáticas hay mucho volumen en el plasma y si se une mucho a los tisulares habrá mucho en los tejidos.

Cuando tenemos una muestra de plasma se determina una concentración pequeña, si tenemos una cantidad de fármaco relacionada con una cantidad pequeña, el volumen de distribución será muy grande porque se ha ido mucho a los tejidos.

Volumen distribución aparente: si se une mucho al plasma, el volumen de distribución parecerá pequeño y si se une mucho al tejido, será grande.

IMPORTANCIA VOLUMEN DISTRIBUCIÓN

Es útil para entender el destino del fármaco. Determina la dosis de choque (D*)

D* = Vd · Cdeseada

Un fármaco con volumen pequeño está más concentrado en sangre y accede a otros órganos.

La dosis de choque es la dosis que se administra antes del tratamiento para luego obtener la concentración deseada.


CMT, concentración máxima tolerable



CME, concentración mínima eficaz


Como los procesos cinéticos suelen ser de orden 1, la cantidad eliminada depende de la cantidad total por lo que a medida que aumenta la gráfica, se va eliminando menos porque se administra menos. Llega un momento en la gráfica que es constante.

No todos los fármacos tienen el mismo volumen de distribución

FÁRMACO

VOLUMEN (L/70Kg)

Quinacrina

40.000

Cloroquina

17.000

Anfetamina

300

Propanalol

250

Teofilina

30

Tolbutamida

6

FÁRMACO

VOLUMEN DISTRIBUCIÓN

Ibuprofeno

0.15L/Kg

Gentamicina

0.25L/Kg

Antipirina (TBW)

0.60L/Kg

Diazepam

1.1L/Kg

Digoxina

7.3L/Kg

Azitromicina

31L/Kg

DETERMINACIÓN VOLUMEN DISTRIBUCIÓN

Mediante la administración de muestras de sangre. Se realiza una grafica Ln concentración vs. Tiempo para lograr una recta. Necesitamos al menos dos concentraciones en el muestreo



2.2. SEMIVIDA Y CONSTANTE DE ELIMINACIÓN

Semivida de eliminación (t1/2): tiempo necesario para que la concentración de un fármaco se reduzca a la mitad.se mira la concentración inicial y donde t=0 y se reduce a la mitad esa concentración

Constante de eliminación (Ke): constante de proporcionalidad entre la velocidad del proceso de eliminación del fármaco y la cantidad remanente en el organismo en cualquier instante



RELACIÓN t1/2-Ke



IMPORTANCIA t1/2

Es el principal determinante de:

  1. la duración de la acción tras la administración de una dosis única.

En procesos cinéticos de orden uno, el incremento de la dosis no significa un incremento proporcional en la duración de la acción. Duplicar la dosis solo aumenta la duración de la acción en una semivida

  1. tiempo necesario para que se elimine un porcentaje de dosis (dosis única) y para alcanzar el estado de equilibrio (dosis múltiples)



  1. frecuencia de administración de dosis para evitar fluctuaciones excesivas



DETERMINACIÓN t1/2





CONCEPTO SEMIVIDA

Para reducir a la mitad una concentración tiene que pasar una semivida



Para determinar t1/2 graficamente cogemos una gráfica que representa C vs. t, no vale Ln. Cogemos una C determinada y luego la mitad de esa concentración. La resta entre las dos t extrapoladas será t1/2

3. FRACCIÓN DOSIS REMANENTE Y ELIMINADA

3.1. FRACCIÓN DE DOSIS REMANENTE EN EL ORGANISMO A TIEMPO t





Si multiplicamos e-Ke·t ·100 obtendremos el %

3.2. FRACCIÓN DE DOSIS ELIMINADA A TIEMPO t



3.3. FRACCIÓN DE DOSIS REMANENTE A DIFERENTES t. EXPRESADA EN t1/2



Cuando t = t1/2:



FARMACO EN EL ORGANISMO Y ELIMINADO A DIFERENTES t


4. DURACIÓN DE LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA

Tiempo (td) donde las concentraciones plasmáticas de fármaco permanecen dentro del intervalo de concentraciones terapéuticas, entre CME y CMT



Es inversamente proporcional a Ke y directamente proporcional a t1/2.

No tiene proporción con D ni C0


En bajas concentraciones, la eficacia y el tiempo disminuyen

CMT



CME


El tiempo en que el fármaco es eficaz es el tiempo que tarda en pasar de CMT a CME y depende de las semividas

5. AREA BAJO LA CURVA (ABC ó AUC)

Es la medida global de la exposición del organismo al fármaco

Para un mismo fármaco depende de la dosis y de la vía de administración

Se utiliza para

  • Comparar la exposición con distintas dosis

  • Comparar el perfil cinético en presencia de otro fármaco con el potencial de producir una interacción farmacocinética

  • Determinar la biodisponibilidad (cantidad de fármaco que llega a un área del sistema)


Via intravenosa

Via oral



Al administrar por vía oral la misma dosis de un fármaco con distintos fármacos:

-misma curva: el otro fármaco no tiene efecto sobre el que nos interesa

-curva mayor: el otro fármaco no deja que se elimine a la misma velocidad, inhibe la eliminación

-curva menor: el otro fármaco induce la eliminación de nuestro fármaco
Al comparar el perfil cinético de nuestro fármaco en presencia de otros, podemos encontrarnos 3 casos:


Administrando la misma dosis por ambas vías:

-ABCiv = ABCoral

- ABCiv > ABCoral: por la vía oral no se absorbe todo, la biodisponibilidad es mayor por vía intravenosa

- ABCiv < ABCoral: biodisponibilidad oral mayor. Suele deberse a un error

Cuando queramos saber la biodisponibilidad de un fármaco según la vía de administración:


Via oral

Via intravenosa




5.1. DETERMINAR EL ÁREA BAJO LA CURVA

GEOMÉTRICAMENTE: regla de los trapecios



Ventajas: es simple (puede hacerse a mano

Limitaciones: Asume una línea recta entre las concentraciones, sobre/infraestimacion. Si la curva es pronunciada, existe un error grande

No existen datos experimentales para C0 (extrapolación) y fase terminal (ley Dost, que no debe superar el 20% del ABC total)

ANALÍTICAMENTE










5.2. RELACIÓN ABC, D, CL Y t1/2




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