II. Amidas: lidocaína (xilocaíNA), mepivacaíNA, prilocaíNA, bupivacaíNA, etidocaíNA, articaíNA




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títuloII. Amidas: lidocaína (xilocaíNA), mepivacaíNA, prilocaíNA, bupivacaíNA, etidocaíNA, articaíNA
fecha de publicación02.11.2015
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Viridiana García Ficha 4 Subtema 6

ANESTÉSICOS LOCALES (ATS).



CLASIFICACIÓN:

I. Ésteres: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, COCAÍNA, TETRACAÍNA.

II. Amidas: LIDOCAÍNA (XILOCAÍNA), MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA, BUPIVACAÍNA, ETIDOCAÍNA, ARTICAÍNA.



III. ATS de uso Oftálmico: BENOXINATO, PROPARACAÍNA.
IV. ATS para Piel y Mucosas: LIDOCAÍNA, DUBICAÍNA, DICLONINA, TETRACAÍNA.

Tabla1. De acuerdo a su Potencia y Efecto corto.
Tipo de Efecto

Duración

Medicamento

Efecto Corto

30-60 min

PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA.
Efecto Intermedio

1-2 hr

LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA.

Efecto Largo

3-5 hrs

TETRACAÍNA, BIPIVACAÍNA, ETIDOCAÍNA.


 Ésteres

 Amidas




GENERALIDADES:

Definición: Pérdida de la Sensibilidad dolorosa en un área determinada del cuerpo, sin pérdida de la Conciencia y sin deterioro de las funciones vitales. Como regla general, las fibras nerviosas pequeñas y amielínicas son más sensibles a la acción de los ATS locales que las fibras grandes y mielínicas. Las fibras más pequeñas se bloquean 1º por qué la longitud sobre la que se propaga el impulso es más corta.

Otras Formas de Producir Anestesia Local: Procedimientos físicos y mecánicos: Frío, Isquemia, Compresión directa del nervio. Un ATS local en contacto con un Tronco Nervioso puede producir parálisis en la región inervada.

Estructura Química: Son Bases débiles con un pH entre 8 y 9, que en medio *Ácido forman sales y se ionizan, perdiendo su actividad. Se administran junto con un VC (como ADRENALINA o FENILEFRINA) para que no se absorban rápidamente y tengan mayor duración del efecto. Todos producen VD excepto la COCAÍNA que produce VC. La forma no ionizada difunde más rápidamente. La forma ionizada es la forma activa en el sitio de acción de la membrana. La duración del efecto es proporcional al tiempo en el cual se encuentra en contacto con el nervio.

*Ácido: TODOS los Abscesos se drenan. Pero NO se debe aplicar Anestesia porque el Absceso tiene pH ácido y no deja actuar a la Anestesia.

Características de un Anestésico Ideal:

 Sustancia Estéril.  Soluble en agua.

 No Irritante.  Inicio de acción rápida.

 Efecto Reversible.  Permanencia en el sitio de acción el tiempo necesario.

 Rápida Degradación y Eliminación.  Baja Toxicidad sistémica.

 No producir Rx de Hipersensibilidad.  Que no produzca daño permanente en la estructura nerviosa.

Velocidad, Intensidad y Duración: Determinados por la [ ], Sitio donde se aplica, Volumen administrado, Potencia, Velocidad de difusión del ATS, Degradación metabólica.

Vías de Administración:

Tópica: Piel, Mucosas, Nariz, Boca, Faringe, Genitourinario, etc.

Infiltración: Inyección directa del ATS a los tejidos.

Bloqueo del nervio: En el interior de los nervios.

Raquídea: Inyección del ATS al LCR.

Epidural: En espacio Epidural.

Intravenosa regional: Sobre la circulación de un Tumor.

Administración:

Aplicación Tópica en la Piel y Mucosas: La Anestesia tópica requiere de agentes que penetren y permanezcan suficiente tiempo.

Aplicación Epidural y Espinal: Vías de administración ampliamente utilizadas en Qx y Clínicas del Dolor, que implican conocimientos y entrenamientos adecuados.
Farmacocinética:

Absorción: Sistémica, pasan a Circulación.

Metabolismo: Vida ½: corta.

Ésteres: Se inactivan y sufren una hidrólisis por la *Esterasa plasmática. El Hígado también participa pero en una mínima proporción.

*Esterasa plasmática: Pseudocolinesterasa plasmática

Amidas: Son metabolizadas en el Hígado por el Sistema Microsomal Hepático (SMH) por el Cit P450, por lo tanto se deberá tener precaución en Px con Daño Hepático severo, la toxicidad depende del equilibrio entre su tasa de Absorción y Eliminación.

Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Producen bloqueo de la conducción nerviosa, cuando se aplican a los tejidos en [ ] adecuadas. Bloquea la percepción del dolor con 2 ventajas: 1.Acción reversible y Recuperación completa del nervio. 2.Sin evidencia de daño estructural de las células nerviosas.

1. El sitio primario de acción, es la membrana celular.

2. El mecanismo principal de los ATS locales es bloquear los Canales de Na por la interacción de receptores específicos con 1 o más sitios de fijación ( la permeabilidad).

3. Impiden la despolarización de las Terminaciones Nerviosas (TN). Bloqueando la generación del potencial de Acción y de la Conducción nerviosa y Previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso y no hay Dolor.

Secuencia en orden: Desaparece la sensación de Dolor  Temperatura  Tacto  Presión. Por lo que los sistemas sensitivos son más afectados que los motores.

Recuperación: A la inversa.
Mecanismo de Acción de ATS Locales con ADRENALINA o FENILEFRINA: Debido a su efecto VC, de la ADRENALINA o la FENILEFRINA, al combinarse con un ATS local tiene doble acción:

1. Favorece la duración del ATS en el sitio de la aplicación. 2. Evita su absorción sistémica.
Actividad: Es razonable suponer que todos los ATS locales son siempre en parte absorbidos dando algunas veces a Rx sistémicas. Los efectos sistémicos están determinados por la cantidad absorbida en relación con la cantidad metabolizada. Están básicamente en SNC. Entre más potente, hay más riesgo de una Convulsión seguida de Depresión y Muerte por Insuficiencia Respiratoria. Todos producen VD e Hipotensión (excepto COCAÍNA).

SNC: Excitación, Inquietud, Nerviosismo, Taquicardia, Temblores, Ansiedad, Convulsiones y Euforia (con COCAÍNA) y en algunas ocasiones Somnolencia. Después de la Estimulación hay Depresión.

Aparato Cardiovascular: Depresión cardiaca ( de la Excitabilidad, Conductibilidad y Contractilidad), VD (excepto la COCAÍNA). A dosis altas hay Paro Cardiaco y Muerte, a veces también a dosis bajas. Algunos de estos efectos, pueden ser el resultado de una administración accidental del ATS en la vena, sobre todo si contiene ADRENALINA.
Usos: Anestesia de Superficie (BUPIVACAÍNA y LIDOCAÍNA), Anestesia de Infiltración (BUPIVACAÍNA y LIDOCAÍNA), Anestesia Epidural (LIDOCAÍNA), Anestesia Espinal (TETRACAÍNA y LIDOCAÍNA), Anestesia por bloqueo de Nervio.
Efectos Colaterales:

Rx de Hipersensibilidad: Los ATS tipo ÉSTER son los responsables, las AMIDAS NO dan este tipo de Rx. Además ocasionan Dermatitis alérgicas, Crisis asmáticas, Erupciones cutáneas, Shock anafiláctico, Broncoespasmo y Edema en el sitio de la inyección. La mayoría de las Rx tóxicas son el resultado de Sobredosis (SD).
Contraindicaciones: NO aplicar (mucho menos con ADRENALINA) en Cartílago auricular, Cartílago nasal, Lengua, Punta de los dedos, Manos, Pies, Punta de la nariz y Glande. Ésto se debe a que la VC prolongada en áreas con circulación colateral limitada pueden ocasionar Lesión Hipóxica reversible, Necrosis tisular, Gangrena.

I. ÉSTERES



PROCAÍNA: Derivado del PABA (Ácido ParaAminoBenzóico). Fue el ATS que sirvió como patrón de referencia para comparar el efecto de los otros ATS locales. Ver pg 137, Ficha 7 Sub 2.

MA: Tiene un inicio de acción rápido y se combina con ADRENALINA.
CLOROPROCAÍNA: Derivado de la PROCAÍNA.

MA: Tiene el doble de potencia que la PROCAÍNA y su efecto dura la mitad del tiempo.
COCAÍNA: Éster del Ác Benzóico y de la Metilecgonina, Se encuentra en las hojas de la Coca. Ha caído en desuso por su Toxicidad y por ser una sustancia altamente adictiva. Es muy Tóxica para ser inyectada en los tejidos. Ver pg 101, Ficha 5 Sub 5.

Actividad: Estimulante del SNC seguida de Depresión, Produce Euforia, Excitación, VC intensa ( FC y la PA), N y V, Convulsiones, liberación de Catecolaminas, Bloquea el Centro de Fatiga, es Pirogénica.

EC: Produce Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia. Asociada comúnmente a IAM en Px jóvenes.

II. AMIDAS



Usos: 1ª elección. Elegidos para Px Hipersensibles a los Ésteres.
LIDOCAÍNA (XILOCAÍNA): ATS local más utilizado.

Fc: Absorción: Cuando se combinan con ADRENALINA  su Absorción y Toxicidad.

Metabolismo: Hepático, produce 2 metabolitos.

Eliminación: Renal, 75%.

Actividad: Produce Sedación. Produce Anestesia más Rápida e Intensa, de mayor duración y más extensa (en área) que una [ ] igual de PROCAÍNA.

Usos: 1ª Elección en los Px alérgicos a los Ésteres, Anti-Arrítmico de 1ª Elección en las Arritmias producidas por el IAM.

EC: (sobretodo con ADRENALINA). En SNC: Somnolencia, Mareos, Parestesias, Fasciculaciones, Convulsiones y Coma. A dosis altas es Tóxico y puede producir Muerte por Fibrilación ventricular.
MEPIVACAÍNA: Efectos farmacológicos parecidos a los de la LIDOCAÍNA.

MA: Inicio de acción es más rápido y su efecto dura más que la LIDOCAÍNA.

Distribución: No tiene buena difusión a tejidos por lo que se extiende a una zona limitada.

PRILOCAÍNA: Perfil farmacológico semejante a la LIDOCAÍNA.


Actividad: Produce poca VD.

EC: Único que puede producir Metahemoglobinemia (MHG), más frecuente en Neonatos (Tx: Azul de Metileno. Puede producir Somnolencia).



BUPIVACAÍNA: Estructura química semejante a la LIDOCAÍNA. Utilizado ampliamente en la actualidad.

MA: Muy potente y de efecto prolongado.

Usos: En piel y mucosas: Prurito anal o genital, Dermatitis aguda (por Hiedra Venenosa).

EC: Más Cardiotóxico que la LIDOCAÍNA a dosis equivalentes. Cuando se administra accidentalmente por la vena, produce Arritmia ventricular, Depresión del Miocardio y Muerte.
ETIDOCAÍNA: Derivado de la LIDOCAÍNA.

MA: Inicio más rápido que la BUPIVACAÍNA, de acción prolongada de 2 - 3 veces más que LIDOCAÍNA.

EC: Produce Cardiotoxicidad.

III. ANESTÉSICOS DE USO OFTÁLMICO



Generalidades: No producen Alteración corneal, ni Midriasis.

Usos: Anestesia de córnea.
BENOXINATO:

Usos: Tonometrías del ojo.
PROPARACAÍNA:

Usos: Bloqueo Regional, Espinal y Epidural.
IV. ANESTÉSICOS PARA PIEL y MUCOSAS
DUBICAÍNA:

Usos: Prurito anal, Genital y otros tipos de prurito (por Hiedra Venenosa), Dermatitis agudas y crónicas.

Presentación/NC: Pomadas y Cremas. No inyectables por su toxicidad.
DICLONINA:

Usos: En Otorrinolaringología para mucosas de nariz (No cartílagos) y en Anestesia Ano-Genital.
TETRACAÍNA: Pertenece al grupo de los Ésteres, derivado del PABA. Es 10 veces más Adictiva y más Tóxica que la PROCAÍNA por vía IV.

Usos: Anestesia Ocular y en Mucosas de nariz.

EC: Produce Rx de Hipersensibilidad al ser aplicada y Toxicidad Cardíaca.

Presentación/NC: Solución, Pomada y Crema.




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