Elección y Concentración de la sustancia activa




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títuloElección y Concentración de la sustancia activa
fecha de publicación12.01.2016
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tipoLección
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Terapéutica en Dermatologia


  • Medicaciones Externas y Medicaciones Internas.

  • Pueden ser usadas únicas o simultáneamente.

Tipos:

  • Formulaciones.

  • Agentes Físicos.

  • Antibióticos.

  • Corticoides.

  • Imunosupresores.

  • Vitaminas.

  • ……………………..



Formulaciones

(Preparado Farmacéutico)

IMPORTANTE!

  • Elección y Concentración de la sustancia activa

  • Vehículo capaz y adequado para transportar dicho activo.

·Factores que favorecen a absorción de sustancias por la piel:

  • Eliminación de la película grasa que cubre la piel.

  • Vasodilatación cutánea.

  • Agentes que eliminan la capa córnea.

  • Oclusión de la piel, ej.plásticos.

  • Sustancias que aumentan la penetración de drogas.


#Vehículo: sustancias empleadas para incorporar o diluir principios activos.
*vehículo ideal: estable, reacción neutra, no graso, no irritante, no desidratante, no higroscópico, eliminable por agua, compatible con todas las medicaciones, eficiente em pieles secas y oleosas, fácil manufacturación.


  • Clasificación físicoquímica de los vehículos:

Polvos

Loción: solución, suspensión

Emulsión

Gel

Barreras: oleosas, siliconados
Polvo: facilitar la desecación; o bien como protectores, reduciendo la fricción y la humedad, evitando la maceración. Ej: Talco, Óxido de cinc, Fécula, Almidón.

Solución: constituye la mezcla líquida y homogénea, de un sólido, gas o líquido, en otro líquido. Utilizados para la limpieza y antisepsia. Ej: Agua de Dalibour, Permanganato de Potásio, Tintura de Iodo.

Suspensión: es un vehículo líquido o semilíquido, conteniendo en su interior partículas insolubles. Antiacne, antinseborrea. Ej: Loción Alba, L de calamina.

Emulsión: es la mezcla de 2 líquidos insolubles, uno de ellos, la fase interna es suspendida en el otro, que es la fase externa, como pequeñas gotas.

W/O (agua en aceite) Ej: cremas grasas e cold creams

O/W(aceite en agua) Ej: cremas evanescentes

Emulsión estable

Fase oleosa-(Rac)agente emulsionante(Ra)-Fase aquosa

Gel: formulación no grasosa, vehículo principal es el agua, al cual se le aumenta la viscosidad mediante el uso de hidrocoloides.

Ej: almidones, gelatinas, metilcelulosa.

Se los utiliza en zonas pilosas o en procesos agudos.

Barreras: vehículos que se adieren a la superficie cutánea sin penetrar.

1-Pomada: es una forma medicamentosa, constituida basicamente de sustancia oleosa* y principios activos.

Es hidrofóba, anticosmética.

*manteca de cacao, lanolina, vaselina.

2-Ungüentos: considerados semejantes a las pomadas, teniendo esta mayor consistencia: mezcla de aceites, ceras y resinas.

3-Pasta: mezcla de líquido(H2O o aceite)con polvo.

Consistencia depende de la concentración del polvo:

Pasta blanda 2-5%

Pasta dura 15-20%

Utilizados procesos inflamatórios y exudativos.

4-Silicona: constituido por óxido de silício. Hidrófobo. Utilizado en el tto dermatitis de manos.


  • Sustancias Activas: se agregan a varios vehículos y poseen una o mas acciones específicas,.

Adstringentes: provocan una fina capa protectora, diminuyen la exudación y la contaminación por bactéria exógenas. Ej: permanganato de potasio, nitrato de plata.

Anhidrótico: capacidad de diminuir la secreción sudorípara, algunas actuando contra los olores. Ej: formol, cloreto de aluminio.

Antiactinicos: protegen contra la agresión de los rayos solares a la piel – Como barrera ej: dióxido de titanio, óxido de cinc, calamina. Absorviendo los rayos ej: ácido paraaminobenzoico, benzofenonas.

Antibióticos: uso exclusivo local. Ej: neomicina, ácido fusídico, polimicina B.

Antiflogísticos: actuan en la inflamación, diminuyendo sus efectos. Ej: corticoides, pasta de agua.

Antimicóticos y Antiparasitarios.

Antipruriginosos: diferentes mecanismo, diminuyendo o anulando la sensación de prurito. Ej: Mentol, cánfora, fenol, benzocaina, corticoides.

Antisépticos: sustancias que actuan contra diversos organismos,destruyendolos. Ej: ácido bórico,Yodo.

Causticos: utilizados en el tto de verrugas y queratosis. Ej: ácido láctico, ácido tricloroacético, fenol.

Despigmentantes: indicados en las hiperpigmentaciones. Ej: hidroquinona, ácido kójico.

Hidratantes: restablecer el grado de humedad de la piel normal.

Pigmentantes: repigmentan la piel. Ej: Psoralenos.

Proteolíticos: destuyen el tejico necrótico, debridación química. Ej: peptidasas, colagenasas.

Queratolíticos: actuan sobre la capa córnea, modificando su espesura. Ej: urea, ácido salicílico.

Queratoplástico: sustancias que favoren la queratinización. Ej: coaltar, antralina.
Agentes físicos
Usa medios físicos para la terapéutica.

  • Radiaciones ultravioletas

  • Rayos láser.

  • Radioterapia superficial.

  • Crioterapia.

  • Electrocirugía.


Radiaciones Ultravioletas

Tipos de fuentes artificiales:

UVA

UVB

UVC

Se emplea como tratamiento en trantornos de la piel.

# Psoriasis.

# Dermatitis Atópica.

# Acne.

# Vitiligo.

# Alopecia areata.
Rayo Láser

Es una energia lumínica que en contacto con el cromóforo* se convierte en energia térmica.

*Cromóforo: es la parte o conjunto de átomos

de una molécula responsable por su color.

Uso:

#Lesiones vasculares: Hemangiomas, telangiectasias.

#Lesiones pigmentadas: Lentigos solares,tatuajes.

#Cicatrizes de acne, verrugas.

#Rejuvenecimiento y Depilación.
Radioterapia superficial

Irradiación de sustancias ionizantes.

Limitado para patologias donde se ha probado real eficacia, posse efectos mutagénicos y cancerígenos.

Uso:

#Neurodermitis.

#Epitelomas.

#Sarcomas.

Crioterapia

Destrucción de tejidos, exponiendolos a bajas temperaturas (0 a -50oC) usando agentes criógenos.

  • Nitrógeno Líquido(-195,8oC)

  • Nieve Carbonica(-78,5oC)

Uso:

#Verrugas.

#Angiomas Tuberosos.

#Queratosis seborreicas y Queratosis Actínica.

#Cacinoma Basocelulares.
Electrocirugia

Empleo de corrientes eléctricas para destruir diversas lesiones de la piel.

Uso:

#Ceratosis actínicas.

#Ceratosis seborreicas.

#Verrugas.

#Hiperplasias sebáceas.
Antibióticos

“USO RACIONAL” DEL ANTIBIOTICO


- Existe proceso infeccioso?

- Cual agente probable / específico?
Cultura y Antibiograma

- Cual mejor antibiótico?

- Mayoria de infecciones en la piel , producidos por cocos piógenos: Staphylococcus Aureus e Streptococcus pyogenes.

Factores relevantes:
- localización
- extensión
- seguridad de la droga
- reacción adversa
- valor
- perfil del paciente*

Perfil do paciente:
- RN, niño

- Idoso
- co-morbidades
- Gestante
Tópico

  • Infecciones superficiales y localizadas

  • fácil aplicación

  • alta [ ] local

menor efecto colateral
Sistémico

  • Infecciones sistémicas y extensas

  • Imunosuprimidos

  • Resistencia

  • Reacción adversa

  • Interaccion con otra medicación


Antibióticos tópicos

  • Bacitracina

- Gram+ (estreptococos, estafilococos, B. tetânico e diftérico)

- Tratamiento y prevención

- RA: dermatitis de contacto en heridas abiertas

  • Neomicina

- Aminoglucósidos

- Gram+ y Gram−

- No actua en Pseudomonas

- Tratamiento y prevención

- RA: dermatitis de contacto

  • Gentamicina

- Crema 0,1%

- Gram−, Pseudomonas; Gram+

- Infección por Gram−

  • Mupirocina

- estafilococos, estreptococos, Gram−

- eliminar el estado de portador de S.aureus

- impetigo localizado

- RA: cefalea, rinitis, nefrotóxico

  • Ac. Fusídico:

- estafilococos, estreptococos

- portador nasal de S. aureus; impetigo, eritrasma.



  • Polimixina B:

- especialmente infecciones por Pseudomonas aeruginosa

- uso oftálmico y ORL
Antibióticos Sistémicos

  • Penicilinas:

- Gram+, Gram−, B.Gram+ y espiroquetas.

- Naturales: Penicilina G, Penicilina Benzatina.

- Antiestafilococos: Oxacilina, Cloxacilina.

- Aminopenicilinas: Amoxicilina, Ampicilina.

- Carboxipenicilinas: antipseudomonas.

- Asociación: inibidores de β-lactamase

- Indicaciones: erisipela, celulitis, furunculosis, foliculitis, dermatitis perianal, paroníquia, impetigo, sífilis, etc.

  • Cefalosporinas:

- Gram+, Gram−, Pseudomonas.

- 1ª generación: Cefadroxil, Cefalexina,Cefalotina, Cefazolina

- 2ª generación: Cefaclor, Cefuroxima

- 3ª generación: Ceftriaxone, Ceftazidime

- 4ª generación: Cefepime

  • Indicaciones: impetigo, furunculosis, erisipela, celulitis.


Fluoroquinolonas:

- Ciprofloxacino, Norfloxacino: B. Gram−, Pseudomonas y menor Gram+

- Levofloxacino: BGN e GP

- Indicaciones: Infecciones superficiales; enfermedades venéreas, ITU, IVA, TGI.
Antibióticos Tópicos y Sistémicos

  • Eritromicina: macrolídeo

- Gram+, y algunos Gram−

- Tópico y Sistémico



  • Indicaciones: Acne, Piodermitis, eritrasma, Enfermedades venereas, foliculites; Alergia a penicilinas.

- RA: TGI, Foliculitis por GN


  • Tetraciclinas:

- Amplio espectro. Antiinflamatória.

- Tópico y Sistémico

  • Indicaciones: Acne, rosácea, infecciones superficiales, dermatitis perioral, infecciones por Clamídia, Riquetsias.

- RA: TGI, candidiasis, Deposición en huesos y dientes, parada temporária del crescimiento.

Corticoides

Corticoides de uso Tópico:

  • Contituyen la medicación tópica de mas amplio empleo.

  • Cremas, pomadas, unguento,lociones, aplicación intralesional.

  • Efectos antiinflamatórios e Imunosupresivos.

- Indicaciones: Dermatitis, Pruritos, Psoríasis, eccemátides, liquenificaciones, alopecias areatas, granuloma anular, etc.

Efectos adversos:Atrofia local,telangiectasias,eritema.
Corticoides de uso Sistémico:

  • Efectos antiinflamatórios e Imunosupresivos.

  • Comprimidos, Ampollas.

- Indicaciones: Urticárias, Shock anafiláctico, Farmacodermias, Vasculitis, Bulosis, Lupus, etc.

Efectos adversos: Obesidad, acne, hipertricosis, Hipertensión, DM, Infecciones oportunistas, Insuficiencia de la supra-renal.

Imunosupresores

Sustancias que actuan sobre una de las fases de división celular, diminuyendo o anulando ese ciclo.

Ej: Ciclofosfamida, Metotrexato, 5-fluorouracilo, Azatioprina, etc.

  • Indicado: Linfomas, Melanoma mestastásico, psoríasis, Lupus eritematoso sistémico.


Vitaminas

Sustancias orgánicas esenciales para manutención de las funciones metabólicas de los seres vivos.

Tipos:

  • Vitamina A = Importante en el proceso de queratinizacion.

  • Vitamina B6 = Contra pelagra, protege y estimula el cuero cabelludo.

  • Vitamina C = Contra escorbuto, Antioxidante

  • Vitamina E = Antioxidante y Humectante

  • Biotina = antiseborrea.

  • Nicotinamida = Despigmentante, Rejuvenecimiento.



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