Se piensa que la inhibición de la cicloxigenasa-2 (cox2) media en gran medida las acciones
descargar 81.38 Kb.
|
 F   ARMACOLOGIA 1 AINESAINES Se piensa que la inhibición de la cicloxigenasa-2 (COX2) media en gran medida las acciones antipiréticas, analgesia y antiinflamatorio de los tNSAID. La inhibición simultanea de la acciones, ciclooxigenasa 1 (COX1)explicaría en gran medida los efectos adversos de las vías gastrointestinales. Derivados del ácidos propionico Ibuprofeno, naproxen Derivados del acido acético indometacina y acidos enolico (piroxicamm) Inflamación Proceso inflamatorio que constituye la Rx a un estimulo nocivo causado por agentes nocivos (infecciones anticuerpo) Las respuestas inflamatorias surge en 3 fases Fase aguda: caracterizada por vasodilatación local transitoria Fase subaguda: filtración de leucocitos y células fagociticas. Fase proliferativa crónica Hay degeneración y fibrosis histicas Mecanismos de acción de los AINES
Efectos generales Antipiréticos, analgésicos, antiinflamatorios, eficaces contra el dolor leve o moderado, dolor crónico y dolor menstrual. Efectos adversos de los AINES Vías GI: Dolor abdominal, nauseas, anorexia, erosiones, y ulceras gástricas, perforación y diarrea Riñones retención de sodio y agua , edema,. Empeoramiento de la función renal en sujetos con nefropatía o cardiopatía y cirrosis, disminución de la eficacia, de los antihipertensivos, de diuréticos, disminución de la excreción del acido úrico y hiperpotasemia. SNC: Cefalalgia, vértigo, mareos, confusión, depresión, disminución del umbral de convulsiones e hiperventilación Plaquetas inhibición de la activación de plaquetas, propensión a la aparición de hematomas, mayor riesgo de hemorragias Útero Prolongación de la gestión, inhibición del parto. Hipersensibilidad Rinitis vasomotora, edema angioneurotico, asma, urticaria, hiperemia, hipotensión, choque. Vasos cierre del conducto arterioso Interacción medicamentosa El uso de los AINES con ASA aumenta el riesgo de las Rx adversas GI La combinación de los AINES y los IECA disminuye la acción de los IECA bradicardia por potasio alto al usar con esteroides aumenta la frecuencia. Farmacocinetica y farmacodinamia Gran parte de los AINES se absorben de manera rápida y completa en las vías GI Máximas en 1 a 4 h en presencia de alimentos tienden a retardar sus efectos experimentan metabolismo en el hígado y excreción en los riñones y no se recomienda el uso de los AINES en hepatopatía o nefropatía. AINES NO ESTEROIDEOS inhibidores de COX1 -----------grupo de los salicilatos---------- Aspirina Acido Acetil Salicilico (ASA) Absorción: 1h Metabólito: Acido Salicilurico Semivida: 2-3h Nivel toxico 15-30h Efectos adversos: vías GI mayor tiempo de hemorragiaRx de hipersensibilidad, no se use en niños con proceso febril de origen viral Indicaciones: como antiplaquetario contra el dolor o fiebre, fiebre reumática Dosis: 75-100mg / día 325-650mg/4/6h Niños 10mg/Kg cada 4-6h Diflunisal (dolobid) derivado del floruro fenilo Absorción 2-3h Metabolitos: Glucoronido Semivida 8-12h Dosis 250 -500 cada 8-12h Se excreta en leche materna Dosis inicial 500 a 1000mg 8/12h} ---------Derivados del paraaminoferol----------------- Acetaminofen tempra, tylenol, panadol Indicación Eficazmente como analgesia por antipirético, es más débil como inflamatorio, osteoartritis no inflamatoria, artritis reumatoidea Dosis niño: 40 a 48mg según su edad y peso en un lapso de 24h y también 10mg/kilogramo, supositorio (325mg) dosis en adulto? Presentación? Tratamiento por sobredosis de Paracetamol: En riesgo de lesión hepática está indicada la N-acetilcisteína (MUCOMOSIL, PARVOLEX, MUCOMYST). Se proporciona una dosis oral de carga de 140mg/kg, seguida de la administración de 70mg/kg cada 4 horas hasta 17 dosis. ----Derivados de Ácido Acético--- Indometacian (indocin, altalgin) presentación? Absorción 1-2h Semivida 2.5h Dosis 25mg 2, 3 veces al día 75mg o 100mg Por la noche Efectos adversos cefalalgia Frontal, nefropatía, trombocitopenia Indicación ocupados como analgésicos o antipiréticos, dolor espontaneo hinchazón de articulaciones 20 veces más potente que la aspirina Sulindac (clinoril) Absorción 1 a 2 h Semivida 7h Dosis 150mg a 200mg dos veces al día Indicaciones: artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota aguda y puede evitar en cáncer de colon. Efectos adversos: GI, SNC e incremento de las transaminasas. Etodolac (lodine) Absorción 1 h Semivida 7h Dosis 200 a 400mg 3 a 4 veces al día 100mg de etodolac posee eficacia a la de 650mg de aspirina Efectos adversos: GI, erupciones. Indicaciones: analgesia posoperatorio, osteoartritis y artritis reumatoidea --------------------GRUPO DE LOS FENAMATOS (n-fenil atranilatos)-------------------------- Acido mefenamico ( Ponstel, ponstan) Absorción: de 2 a 4h Semivida: 3 a 4h Dosis: 500mg a 250mg cada 6h Indicaciones: lesiones partes Meclofenamico (meclomen) Absorción 0.5 a 2h Semivida: 3 a 4h Dosis 50 a 100mg 4 al día Máximo 400mg Flufenamico retirado en EEUU Derivado del heteroaniacelato Tolmetin (tolmetil sódico, toleetin) Absorción 20 a 60 min Semivida 5h Dosis 400 a 600mg 3-4 veces al día Niños 20mg/Kg al día 3-4 veces Efecto adverso: IG, ulceras gástricas; SNC Tolmetin (tolmetin sódico, tolectin) Absorción 20 a 60 min Semivida 5h Dosis 400 a 600mg 3-4 veces al día Niños 20mg/Kg al día 3-4 veces Efecto adverso: IG, ulceras gástricas; SNC Indicaciones: Irritaciones gástricas, ulceras gástricas (AAA) Cetorolaco (Toradol, ultram, dolgenal) Absorción 30 a 60min Semivida 4-6h Dosis 10mg 4-6h IM 30 a 60mg/día IV 15 a 30mg/día VO 5 a 30mg/día Máximo 40mg/día Antiinflamatorio (-) Analgésico (+) Indicaciones: Como sustituto de los opioides para tratar dolor intenso o moderado Efectos adversos somnolencia, mareos, cefalalgia, dolor gastrointestinal y dispepsia, dolor en el sitio de inyección. Diclofenaco (Cataflam potasico, voltarin y voltarol sodico) Absorción 2-3h Semivida 1 a 2 h Dosis 50mg 3v al día Inyectable: 75mg 2 v día Indicaciones artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis, anquilosante Efectos adversos: GI, pequeño incremento de las transaminasas, no se recomienda en embarazadas ni en que amamanten. --------------------------------Derivados del acido propionico----------------------------- Ibuprofen (advil, motrin, nuprin) Adsorción 15 a 30 min Semivida 2 a 4 h Dosis como analgésicos 200-400mg cada 4/6h Dosis como antiinflamatorio 300mg cada 6/8h 400-800mg cada 3 o 4v/ día Comprimidos de 200-800mg más frecuente de 400mg Efectos adversos GI trombocitopenia erupciones, cefalalgia, mareos, nauseas. Indicaciones se utiliza a veces en embarazadas posible efecto en el tercer trimestre, la excreción de leche materna es minina y mujeres que amamantan Naproxen (aleve, naprosym) presentación? Absorción 1h Semivida 14h Dosis 250mg 4 veces al día 500mg 2 veces al día Niños como antiinflamatorio 5mg/Kg 2 veces al día Indicación: Cruza la placenta en embarazadas y que amamantan se absorbe vía rectal y lentitud vía oral. Efectos adversos: Cefalalgia, mareo, somnolencia, fatiga, depresión. Fenoprofen (Nalfon) (VO) Absorción 2h Semivida 2h Dosis 200mg 4-6 veces al día 300mg 600mg 3 a 4 veces al día Efectos adversos: GI, mareo. Cetoprofen (orudis, oruvail) Ketoprofeno Absorción 2h Semivida 2h Dosis analgésico 25mg 3 a 4 veces al día Antiinflamatorio 50-75mg 3-4 veces al día Efectos adversos: GI y disminuye sus efectos al combinarse con la comida. ---------------------------------Derivados del aa enolico-------------------------------------- Piroxicam (feldene) presentación? Absorción 3-5h Semivida 45-50h Dosis 20mg/día Indicaciones: artritis, osteoartritis, eficaz como antiinflamatorio, inhiben la activación de neutrófilos Meloxicam (mobic) Absorción 5-10h Semivida 15-20h Dosis 7.5-15mg/día Derivados del meloxicam: ampiroxicam,droxicam y pivoxicam Nabumetona (Relafen) Absorción 3-6h Semivida 24h Dosis 500-1000mg / 1-2 veces /día Efectos adversos: dolor cólico, diarrea, ulceras gástricas, mareos, prurito Oxaprozin (Daypro) Absorción 3-4h Semivida 40-60h Dosis 600-800mg/día Indicación: apropiado contra la fiebre, para la analgesia aguda. ----------------------------------Derivados del Pirazolona-------------------------------------- Este grupo fenil butazona, oxifenbutazona, antipirina, aminopirina, dipirona AINES con selectividad COX2 Celecoxib (Celebrex)
Absorción 2-9h Semivida 6-12h Dosis 100mg 1-2 veces /día Indicaciones osteoartritis, artritis reumatoidea, Efectos adversos: riesgos cardiovasculares, antiinflamatorio (+) Valdecoxib (Bextra) Absorción 2-4h se retrasa con alimentos Semivida 7-8h Dosis como analgésico 20mg / 2 veces /día Contra dismenorrea 10mg una vez al día Efectos adversos: infarto del miocardio y accidentes cerebro vasculares Parecoxib (Dynaslat) Absorción 15min Lumiracoxib nombre comercial ¿ dosis? Presentación? Absorción 1-3h Semivida 24h Potencia similar al naproxen Efecto adverso GI Etoricoxib (arcoxia) Semivida 20-26h ---------------------OTROS INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS------------------------ Apazona (Aza prozona) (AAA) y potente uricosúrico Dosis 600mg/3v al día en la gota aguda Efectos adversos GI, nauseas, dispepsia Nimesulida (AAA) Efecto adverso GI, cardiovascular y cerebrovascular -------------------------------------SALES DE ORO-------------------------------------------- Utilizado durante siglos para aliviar el prurito Efecto adverso eritema, glositis, dermatitis, no alivia AINES Agregar nombre comercial Farmacoterapia de gota Colquicina Absorción: 0.5 a 2 h Semivida 9h Dosis 0.6mg 2 veces al día Efectos adversos GI, rápido recambio de la mucosa gastrointestinal, diarrea, vomito y mareo Alopurinol (Ziloprim, Aloprim) Absorción: de 60 a 90min Semivida 1 a 2 h Dosis 300mg al día Indicaciones: Contra hiperuricemia, primaria de la gota, secundaria policitemia. Efectos adversos: erupción, pruriginosa, eritematosis y maculopapular. Rasburicasa (Elitek) Dosis 0.15 a 0.02mg/Kg en 5 días Indicación: hiperuricemia en niños, con leucemia, linfoma o cáncer sólidos. Efectos adversos: cefalalgia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea. ---------------------------AGENTES URICOSÚRICOS----------------------------------- Probenecid ( benuril, benemid) Absorción: 2 a 4h Semivida 5-8h Dosis: 250mg 2 veces al día Indicación: contra la gota, mínimo riesgo de cálculos renales, en gotoso nefroliticacis, Efectos adversos: irritación gastro intestinal, ulcera péptida, Sulfinpirazona (Anturane) Adsorción: alta Semivida 3 h Dosis de 100 a 200mg dos veces al día asta 200 a 800mg de 2 en 4 dosis junto con alimentos o leche. Indicaciones: contra la gota. Efecto adversos: erupción, fiebre, ulceras gástricas, deprime la hematopoyesis. Benzbromarona Adsorción: 4h Dosis de 40 y 80mg una sola dosis Indicación: insuficiencia renal, alergia y la gota.
 Aspirina® Niños 100 mg  Esta presentación de Aspirina® esta indicada especialmente para niños, ya que se disuelve fácilmente en la boca. Su dosificación está especialmente adecuada para su administración a niños y a personas que requieren un tratamiento preventivo vascular de administración frecuente. Los comprimidos pueden masticarse, disolverse en la boca o bien tomarse con agua, zumo de fruta o leche. Se presenta en comprimidos de 100 mg de AAS. (No administrar a niños menores de 12 años sin consultar dosis al médico)
| ||||||||||||||||||||||
ardioAspirina®
